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藥品名稱】
通用名稱：酒石酸美托洛爾片
商品名稱：酒石酸美托洛爾片(倍他樂克)
英文名稱：Metoprolol Tartrate Tablets
【主要成份】 本品主要成份為酒石酸美托洛爾。
【成 份】
化學(xué)名：(1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
分子式：(C15H25NO3)2C4H6O6
分子量：684.82
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 此藥治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，當(dāng)時要首先去醫(yī)院進(jìn)行相關(guān)檢測，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【規(guī)格型號】50mg*20s(倍他樂克)
【用法用量】口服，治療高血壓一次100～200mg，分1-2次使用，先去大醫(yī)院做好檢查，聽大夫具體述說用量。 急性心肌梗死：：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率和再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法，可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。 不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和（或）利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。
【不良反應(yīng)】 1.心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象。 2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。 4.其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁 忌】心源性休克。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。II、III度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受；受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率＜45次/分、P-Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它受體阻滯劑過敏者。
【注意事項】 1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病患者在加用受體阻滯劑時，其受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性受體阻滯藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性受體阻滯藥。 2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 3.大手術(shù)之前是否停用-受體阻滯劑意見尚不一致，-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。 4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時應(yīng)先行使用受體阻滯藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜。
【兒童用藥】兒童使用本品的經(jīng)驗有限。
【老年患者用藥】老年人的藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯變化，因而老年患者用量無需調(diào)整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【藥物相互作用】美托洛爾是一種CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的藥物可影響美托洛爾的血漿濃度。抑制CYP2D6的藥物如奎尼丁、特比萘芬、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來昔布、普羅帕酮和苯海拉明。對于服用本品的患者，在開始上述藥物的治療開始應(yīng)減低本品的劑量。 本品應(yīng)避免與下列藥物合并使用： 巴比妥類藥物：巴比妥類藥物（對戊巴比妥作過研究）可通過酶誘導(dǎo)作用使美托洛爾的代謝增加。 普羅帕酮：4例已經(jīng)使用美托洛爾的患者，在給予普羅帕酮后，美托洛爾的血漿濃度增高2～5倍，其中2例發(fā)生與美托洛爾有關(guān)的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實，對于這種相互作用的可能的解釋是，普羅帕酮與奎尼丁相似，可通過細(xì)胞色素P4502D6途徑抑制美托洛爾的代謝。由于普羅帕酮也具有受體阻滯效應(yīng)，其與美托洛爾的聯(lián)合使用很難掌握。 維拉帕米：維拉帕米與受體阻滯劑合用時（已有與阿替洛爾、昔萘洛爾和吲哚洛爾合用的報道），有可能引起心動過緩和血壓下降。維拉帕米和受體阻滯劑對于房室傳導(dǎo)和竇房結(jié)功能有相加的抑制作用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。
【藥代動力學(xué)】本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。 年輕、健康受試者口服10mg本品后，平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者（平均年齡64歲）口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L，所以根據(jù)不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望達(dá)到24小時降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min，表觀分布容積約為10L/kg。 本品的血藥濃度隨年齡增加，老年高血壓患者（平均年齡74歲）的平均清除率僅為年輕人（平均年齡26歲）的45%，穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。 本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂
