稱“抗生素”。主要指微生物所產(chǎn)生的能抑制或殺死其他微生物的化學(xué)物質(zhì),如青霉素、金霉素、春雷霉素、慶大霉素等。從某些高等植物和動物組織中也可提得抗菌素。有些抗菌素,如氯霉素和環(huán)絲氨酸,化學(xué)結(jié)構(gòu),可以獲得性能較好的新抗菌素,如半合成的新型青霉素。在醫(yī)學(xué)上,廣泛地應(yīng)用抗菌素以治療許多微生物感染性疾病和某些癌癥等。在畜牧獸醫(yī)學(xué)方面,不僅用來防治某些傳染病,有些抗菌素還可用以促進家禽、家畜的生長。在農(nóng)林業(yè)方面,可用以防治植物的微生物性病害。在食品工業(yè)上,則可用作某些食品的保存劑。公元前1550年,古埃及有醫(yī)生用豬油調(diào)蜂蜜來敷貼,然后用麻布包扎因外傷感染而發(fā)炎紅腫的疾病。但當(dāng)時并不知道這么做的醫(yī)學(xué)意義在于抑菌。1867年,英格蘭外科醫(yī)生李斯特首創(chuàng)石炭酸(化學(xué)名為“苯酚”)消毒法,使手術(shù)后感染的死亡率由60%下降到了15%。但是濫用抗生素會對人體不利。
發(fā)現(xiàn)
1877年,Pasteur和Joubert首先認識到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物,他們發(fā)表了實驗觀察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。
1910年,德國醫(yī)生埃爾利希在第606個配方實驗中取得了成功,就是現(xiàn)在還在用的阿斯凡納明,代號“埃爾利希606”。
1922年,微生物學(xué)家亞歷山大·弗萊明從人體鼻腔分泌物中觀察到一種酶,即“溶菌酶”,具有抵抗微生物的能力[1]。
1928年,亞歷山大·弗萊明又發(fā)現(xiàn)一種抗生現(xiàn)象,那就是青霉素的抗生作用。1929年,發(fā)表了題為《論青霉菌培養(yǎng)物的抗菌作用》的論文,這一年被視為“抗生素元年”。但青霉素極不穩(wěn)定,提純很困難。
1932年,德國化學(xué)工業(yè)巨頭克拉爾合成了一種鮮艷的橙色染料。同年,細菌學(xué)家兼藥物學(xué)家多馬克嘗試著用這種染料來殺滅鏈球菌,首先在老鼠身上實驗成功。它的問世,標(biāo)志著抗生素時代的開始。
淘菌時代
金霉素(1947年)、氯霉素(1948年)、土霉素(1950年)、制霉菌素(1950年)、紅霉素(1952年)、卡那霉素(1958年)等都是在這期間發(fā)現(xiàn)的。這一時期,抗生素研究也進入了有目的、有計劃、系統(tǒng)化的階段,還建立了大規(guī)模的抗菌素制藥工業(yè)。
1936年,磺胺的臨床應(yīng)用開創(chuàng)了現(xiàn)代抗微生物化療的新紀(jì)元。
1941年,猶太裔德國人錢恩與來自澳大利亞、在牛津大學(xué)做訪問學(xué)者的弗洛里合作,成功分離出了青霉素。
1944年,青霉素首次在美國生產(chǎn)出來。人們把青霉素同原子彈、雷達并列為第二次世界大戰(zhàn)中的三大發(fā)明。
1944年,新澤西大學(xué)分離出來第二種抗生素鏈霉素,有效治愈了另一種傳染。航Y(jié)核。
1947年,出現(xiàn)氯霉素,它主要針對痢疾、炭疽病菌,治療輕度感染。
1948年,出現(xiàn)最早的廣譜抗生素——四環(huán)素。在當(dāng)時看來,它能夠在還未確診的情況下有效地使用。
1956年,禮來公司發(fā)明了萬古霉素,被稱為抗生素的最后武器。
發(fā)展放緩
1958年,希恩合成了6-氨基青霉烷酸,開辟了生產(chǎn)半合成青霉素的道路。
進入20世紀(jì)60年代后,人們從自然界中尋找新的抗生素的速度明顯放慢,取而代之的是半合成抗生素的出現(xiàn)。
黃金時期
20世紀(jì)50年代至70年代,是抗生素開發(fā)的黃金時期,新上市的抗生素逐年增多。1971年至1975年達到頂峰,5年間共有52種新抗生素問世。
再次放緩
20世紀(jì)80年代開始,每年新上市的抗生素逐年遞減。1996年至2000年的5年中,只開發(fā)出6種新抗生素。
1980年,代喹諾酮類藥物出現(xiàn)。和其他抗菌藥不同,它們破壞細菌染色體,不受基因交換耐藥性的影響。
1990年,Monaghan等將這類微生物產(chǎn)生的活性物質(zhì),命名為生物藥物素。
2003年全球僅一個新產(chǎn)品——達托霉素上市。1、阻礙細菌細胞壁的合成,導(dǎo)致細菌在低滲透壓環(huán)境下膨脹破裂死亡。哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這類藥物的影響。喹諾酮類抗生素三大不良反
2、與細菌細胞膜相互作用,增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道,讓細菌內(nèi)部的有用物質(zhì)漏出菌體或電解質(zhì)平衡失調(diào)而死。
3、與細菌核糖體或其反應(yīng)底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白質(zhì)的合成——這意味著細胞存活所必需的結(jié)構(gòu)蛋白和酶不能被合成。
4、阻礙細菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,阻礙DNA復(fù)制將導(dǎo)致細菌細胞分裂繁殖受阻,阻礙DNA轉(zhuǎn)錄成mRNA則導(dǎo)致后續(xù)的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。糖的衍生物
主要由氨基己糖的衍生物組成。
多肽類抗生素
主要或全部由氨基酸組成,有多肽或蛋白質(zhì)的某些特性。
多烯類抗生素
分子結(jié)構(gòu)中有多個雙鍵。
大環(huán)內(nèi)酯抗生素
由一個或多個單糖組成并與碳鏈一起形成一個巨大的芳香內(nèi)酯化合物。
四環(huán)類抗生素
都具有四個縮合苯環(huán)。
嘌呤類抗生素
都含有嘌呤環(huán)。
直接作用于菌體細胞
抗生素則能選擇性地作用于菌體細胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成系統(tǒng)的特定環(huán)節(jié),干擾細胞的代謝作用,妨礙生命活動或使停止生長,甚至死亡。而不同于無選擇性的普通消毒劑或殺菌劑。
具有選擇性抗生譜合理應(yīng)用抗生素治療小兒急
抗生素的作用具有選擇性,不同抗生素對不同病原菌的作用不一樣。對某種抗生素敏感的病原菌種類稱為該抗生素的抗生譜(抗菌譜)。
有效作用濃度
抗生素是一種生理活性物質(zhì)。各種抗生素一般都在很低濃度下對病原菌就發(fā)生作用,這是抗生素區(qū)別于其他化學(xué)殺菌劑的又一主要特點。各種抗生素對不同微生物的有效濃度各異,通常以抑制微生物生長的最低濃度作為抗生素的抗菌強度,簡稱有效濃度。有效濃度越低,表明抗菌作用越強。1、神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng);寶寶最怕的5種抗生素
2、造血系統(tǒng)毒性反應(yīng);
3、肝、腎毒性反應(yīng);
4、胃腸道反應(yīng);
5、抗生素可致菌群失調(diào),引起維生素B族和K缺乏;
6、抗生素的過敏反應(yīng)一般分為過敏性休克、血清病型反應(yīng)、藥熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫和變態(tài)反應(yīng)性心肌損害等。
7、抗生素后遺效應(yīng)是指停藥后的后遺生物效應(yīng)。1、抗生素最主要用于醫(yī)療方面?股豞圖片_互動百科
2、對抗在人或動物體內(nèi)的致病菌等病原體,可治療大多數(shù)細菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導(dǎo)致的疾病。
3、對于病毒、朊毒體等結(jié)構(gòu)簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。
4、除了抗細菌性的感染外,某些抗生素還具有抗腫瘤活性,用于腫瘤的化學(xué)治療。
5、有些抗生素還具有免疫抑制作用。
6、抗生素除用于醫(yī)療,還應(yīng)用于生物科學(xué)研究、農(nóng)業(yè)、畜牧業(yè)和食品工業(yè)等方面。
7、在畜牧業(yè)和農(nóng)業(yè)中非治療用途的抗生素,稱為抗生素生長促進劑。
霉菌
亦稱“絲狀菌”。屬真菌。體呈絲狀,叢生,可產(chǎn)生多種形式的孢子。多腐生。種類很多,常見的有根霉、毛霉、曲霉和青霉等。霉菌可用以生產(chǎn)工業(yè)原料(檸檬酸、甲烯琥珀酸等),進行食品加工(釀造醬油等),制造抗菌素(如青霉素、灰黃霉素)和生產(chǎn)農(nóng)藥(如“920”、白僵菌)等。但也能引起工業(yè)原料和產(chǎn)品以及農(nóng)林產(chǎn)品發(fā)霉變質(zhì)。另有一小部分霉菌可引起人與動植物的病害,如頭癬、腳癬及番薯腐爛病等。
酵母菌
酵母菌的生殖方式分無性繁殖和有性繁殖兩大類。
無性繁殖包括:芽殖,裂殖,芽裂。
有性繁殖方式:子囊孢子。
屬真菌。體呈圓形、卵形或橢圓形,內(nèi)有細胞核、液泡和顆粒體物質(zhì)。通常以出芽繁殖;有的能進行二等分分裂;有的種類能產(chǎn)生子囊孢子。廣泛分布于自然界,尤其在葡萄及其他各種果品和蔬菜上更多。是重要的發(fā)酵素,能分解碳水化合物產(chǎn)生酒精和二氧化碳等。生產(chǎn)上常用的有面包酵母、飼料酵母、酒精酵母和葡萄酒酵母等。有些能合成纖維素供醫(yī)藥使用,也有用于石油發(fā)酵的。
啤酒酵母(Saccharomyces)屬酵母菌屬。細胞呈圓形、卵形或橢圓形。以出芽繁殖,能形成子囊孢子。在發(fā)酵工業(yè)上,可用來發(fā)酵生產(chǎn)酒精或藥用酵母,也可通過菌體的綜合利用提取凝血質(zhì)、麥角固醇、卵磷脂、輔酶甲與細胞色素丙等產(chǎn)品。
紅曲霉素(Monascuspurpureus)屬于囊菌綱,曲霉科。菌絲體紫紅色。無性生殖時,茵絲分枝頂端形成單獨的或一小串球形或梨形的分生抱子。有性生殖時,產(chǎn)生球形、橙紅色的閉囊果,內(nèi)生含有八個子囊孢子的子囊。紅曲霉可制紅曲、釀制紅乳腐和生產(chǎn)糖化酶等。
假絲酵母(Candida)一屬能形成假菌絲、不產(chǎn)生子囊孢子的酵母。不少的假絲酵母能利用正烷烴為碳源進行石油發(fā)酵脫蠟,并產(chǎn)生有價值的產(chǎn)品。其中氧化正烷烴能力較強的假絲酵母多是解脂假絲酵母(C.lipolytica)或熱帶假絲酵母(C.tropicalis)。有些種類可用作飼料酵母;個別種類能引起人或動物的疾病。
白色念珠菌(Candidaalbicans)
或亦稱“白色假絲酵母”。一種呈橢圓形、行出芽繁殖的假絲酵母。通常存在于正常人的口腔、腸道、上呼吸道等處,能引起鵝口瘡等口腔疾病或其他疾病。
黃曲霉(Aspergillusflavus)
半知菌類,黃曲霉群的一種常見腐生真菌。多見于發(fā)霉的糧食、糧食制品或其他霉腐的有機物上。菌落生長較快,結(jié)構(gòu)疏松,表面黃綠色,背面無色或略呈褐色。菌體由許多復(fù)雜的分枝菌絲構(gòu)成。營養(yǎng)菌絲具有分隔;氣生菌絲的一部分形成長而粗糙的分生孢子梗,梗的頂端產(chǎn)生燒瓶形或近球形的頂囊,囊的表面產(chǎn)生許多小梗(一般為雙層),小梗上著生成串的表面粗糙的球形分生孢子。分生孢子梗、頂囊、小梗和分生孢于合成孢子穗?捎糜谏a(chǎn)淀粉酶、蛋白酶和磷酸二酯酶等,也是釀造工業(yè)中的常見菌種。黃曲霉毒素。早在六世紀(jì)時,《齊
發(fā)現(xiàn)
1877年,Pasteur和Joubert首先認識到微生物產(chǎn)品有可能成為治療藥物,他們發(fā)表了實驗觀察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。
1910年,德國醫(yī)生埃爾利希在第606個配方實驗中取得了成功,就是現(xiàn)在還在用的阿斯凡納明,代號“埃爾利希606”。
1922年,微生物學(xué)家亞歷山大·弗萊明從人體鼻腔分泌物中觀察到一種酶,即“溶菌酶”,具有抵抗微生物的能力[1]。
1928年,亞歷山大·弗萊明又發(fā)現(xiàn)一種抗生現(xiàn)象,那就是青霉素的抗生作用。1929年,發(fā)表了題為《論青霉菌培養(yǎng)物的抗菌作用》的論文,這一年被視為“抗生素元年”。但青霉素極不穩(wěn)定,提純很困難。
1932年,德國化學(xué)工業(yè)巨頭克拉爾合成了一種鮮艷的橙色染料。同年,細菌學(xué)家兼藥物學(xué)家多馬克嘗試著用這種染料來殺滅鏈球菌,首先在老鼠身上實驗成功。它的問世,標(biāo)志著抗生素時代的開始。
淘菌時代
金霉素(1947年)、氯霉素(1948年)、土霉素(1950年)、制霉菌素(1950年)、紅霉素(1952年)、卡那霉素(1958年)等都是在這期間發(fā)現(xiàn)的。這一時期,抗生素研究也進入了有目的、有計劃、系統(tǒng)化的階段,還建立了大規(guī)模的抗菌素制藥工業(yè)。
1936年,磺胺的臨床應(yīng)用開創(chuàng)了現(xiàn)代抗微生物化療的新紀(jì)元。
1941年,猶太裔德國人錢恩與來自澳大利亞、在牛津大學(xué)做訪問學(xué)者的弗洛里合作,成功分離出了青霉素。
1944年,青霉素首次在美國生產(chǎn)出來。人們把青霉素同原子彈、雷達并列為第二次世界大戰(zhàn)中的三大發(fā)明。
1944年,新澤西大學(xué)分離出來第二種抗生素鏈霉素,有效治愈了另一種傳染。航Y(jié)核。
1947年,出現(xiàn)氯霉素,它主要針對痢疾、炭疽病菌,治療輕度感染。
1948年,出現(xiàn)最早的廣譜抗生素——四環(huán)素。在當(dāng)時看來,它能夠在還未確診的情況下有效地使用。
1956年,禮來公司發(fā)明了萬古霉素,被稱為抗生素的最后武器。
發(fā)展放緩
1958年,希恩合成了6-氨基青霉烷酸,開辟了生產(chǎn)半合成青霉素的道路。
進入20世紀(jì)60年代后,人們從自然界中尋找新的抗生素的速度明顯放慢,取而代之的是半合成抗生素的出現(xiàn)。
黃金時期
20世紀(jì)50年代至70年代,是抗生素開發(fā)的黃金時期,新上市的抗生素逐年增多。1971年至1975年達到頂峰,5年間共有52種新抗生素問世。
再次放緩
20世紀(jì)80年代開始,每年新上市的抗生素逐年遞減。1996年至2000年的5年中,只開發(fā)出6種新抗生素。
1980年,代喹諾酮類藥物出現(xiàn)。和其他抗菌藥不同,它們破壞細菌染色體,不受基因交換耐藥性的影響。
1990年,Monaghan等將這類微生物產(chǎn)生的活性物質(zhì),命名為生物藥物素。
2003年全球僅一個新產(chǎn)品——達托霉素上市。1、阻礙細菌細胞壁的合成,導(dǎo)致細菌在低滲透壓環(huán)境下膨脹破裂死亡。哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這類藥物的影響。喹諾酮類抗生素三大不良反
2、與細菌細胞膜相互作用,增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道,讓細菌內(nèi)部的有用物質(zhì)漏出菌體或電解質(zhì)平衡失調(diào)而死。
3、與細菌核糖體或其反應(yīng)底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白質(zhì)的合成——這意味著細胞存活所必需的結(jié)構(gòu)蛋白和酶不能被合成。
4、阻礙細菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,阻礙DNA復(fù)制將導(dǎo)致細菌細胞分裂繁殖受阻,阻礙DNA轉(zhuǎn)錄成mRNA則導(dǎo)致后續(xù)的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。糖的衍生物
主要由氨基己糖的衍生物組成。
多肽類抗生素
主要或全部由氨基酸組成,有多肽或蛋白質(zhì)的某些特性。
多烯類抗生素
分子結(jié)構(gòu)中有多個雙鍵。
大環(huán)內(nèi)酯抗生素
由一個或多個單糖組成并與碳鏈一起形成一個巨大的芳香內(nèi)酯化合物。
四環(huán)類抗生素
都具有四個縮合苯環(huán)。
嘌呤類抗生素
都含有嘌呤環(huán)。
直接作用于菌體細胞
抗生素則能選擇性地作用于菌體細胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成系統(tǒng)的特定環(huán)節(jié),干擾細胞的代謝作用,妨礙生命活動或使停止生長,甚至死亡。而不同于無選擇性的普通消毒劑或殺菌劑。
具有選擇性抗生譜合理應(yīng)用抗生素治療小兒急
抗生素的作用具有選擇性,不同抗生素對不同病原菌的作用不一樣。對某種抗生素敏感的病原菌種類稱為該抗生素的抗生譜(抗菌譜)。
有效作用濃度
抗生素是一種生理活性物質(zhì)。各種抗生素一般都在很低濃度下對病原菌就發(fā)生作用,這是抗生素區(qū)別于其他化學(xué)殺菌劑的又一主要特點。各種抗生素對不同微生物的有效濃度各異,通常以抑制微生物生長的最低濃度作為抗生素的抗菌強度,簡稱有效濃度。有效濃度越低,表明抗菌作用越強。1、神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng);寶寶最怕的5種抗生素
2、造血系統(tǒng)毒性反應(yīng);
3、肝、腎毒性反應(yīng);
4、胃腸道反應(yīng);
5、抗生素可致菌群失調(diào),引起維生素B族和K缺乏;
6、抗生素的過敏反應(yīng)一般分為過敏性休克、血清病型反應(yīng)、藥熱、皮疹、血管神經(jīng)性水腫和變態(tài)反應(yīng)性心肌損害等。
7、抗生素后遺效應(yīng)是指停藥后的后遺生物效應(yīng)。1、抗生素最主要用于醫(yī)療方面?股豞圖片_互動百科
2、對抗在人或動物體內(nèi)的致病菌等病原體,可治療大多數(shù)細菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體等微生物感染導(dǎo)致的疾病。
3、對于病毒、朊毒體等結(jié)構(gòu)簡單的病原體所引起的疾病沒有效用。
4、除了抗細菌性的感染外,某些抗生素還具有抗腫瘤活性,用于腫瘤的化學(xué)治療。
5、有些抗生素還具有免疫抑制作用。
6、抗生素除用于醫(yī)療,還應(yīng)用于生物科學(xué)研究、農(nóng)業(yè)、畜牧業(yè)和食品工業(yè)等方面。
7、在畜牧業(yè)和農(nóng)業(yè)中非治療用途的抗生素,稱為抗生素生長促進劑。
霉菌
亦稱“絲狀菌”。屬真菌。體呈絲狀,叢生,可產(chǎn)生多種形式的孢子。多腐生。種類很多,常見的有根霉、毛霉、曲霉和青霉等。霉菌可用以生產(chǎn)工業(yè)原料(檸檬酸、甲烯琥珀酸等),進行食品加工(釀造醬油等),制造抗菌素(如青霉素、灰黃霉素)和生產(chǎn)農(nóng)藥(如“920”、白僵菌)等。但也能引起工業(yè)原料和產(chǎn)品以及農(nóng)林產(chǎn)品發(fā)霉變質(zhì)。另有一小部分霉菌可引起人與動植物的病害,如頭癬、腳癬及番薯腐爛病等。
酵母菌
酵母菌的生殖方式分無性繁殖和有性繁殖兩大類。
無性繁殖包括:芽殖,裂殖,芽裂。
有性繁殖方式:子囊孢子。
屬真菌。體呈圓形、卵形或橢圓形,內(nèi)有細胞核、液泡和顆粒體物質(zhì)。通常以出芽繁殖;有的能進行二等分分裂;有的種類能產(chǎn)生子囊孢子。廣泛分布于自然界,尤其在葡萄及其他各種果品和蔬菜上更多。是重要的發(fā)酵素,能分解碳水化合物產(chǎn)生酒精和二氧化碳等。生產(chǎn)上常用的有面包酵母、飼料酵母、酒精酵母和葡萄酒酵母等。有些能合成纖維素供醫(yī)藥使用,也有用于石油發(fā)酵的。
啤酒酵母(Saccharomyces)屬酵母菌屬。細胞呈圓形、卵形或橢圓形。以出芽繁殖,能形成子囊孢子。在發(fā)酵工業(yè)上,可用來發(fā)酵生產(chǎn)酒精或藥用酵母,也可通過菌體的綜合利用提取凝血質(zhì)、麥角固醇、卵磷脂、輔酶甲與細胞色素丙等產(chǎn)品。
紅曲霉素(Monascuspurpureus)屬于囊菌綱,曲霉科。菌絲體紫紅色。無性生殖時,茵絲分枝頂端形成單獨的或一小串球形或梨形的分生抱子。有性生殖時,產(chǎn)生球形、橙紅色的閉囊果,內(nèi)生含有八個子囊孢子的子囊。紅曲霉可制紅曲、釀制紅乳腐和生產(chǎn)糖化酶等。
假絲酵母(Candida)一屬能形成假菌絲、不產(chǎn)生子囊孢子的酵母。不少的假絲酵母能利用正烷烴為碳源進行石油發(fā)酵脫蠟,并產(chǎn)生有價值的產(chǎn)品。其中氧化正烷烴能力較強的假絲酵母多是解脂假絲酵母(C.lipolytica)或熱帶假絲酵母(C.tropicalis)。有些種類可用作飼料酵母;個別種類能引起人或動物的疾病。
白色念珠菌(Candidaalbicans)
或亦稱“白色假絲酵母”。一種呈橢圓形、行出芽繁殖的假絲酵母。通常存在于正常人的口腔、腸道、上呼吸道等處,能引起鵝口瘡等口腔疾病或其他疾病。
黃曲霉(Aspergillusflavus)
半知菌類,黃曲霉群的一種常見腐生真菌。多見于發(fā)霉的糧食、糧食制品或其他霉腐的有機物上。菌落生長較快,結(jié)構(gòu)疏松,表面黃綠色,背面無色或略呈褐色。菌體由許多復(fù)雜的分枝菌絲構(gòu)成。營養(yǎng)菌絲具有分隔;氣生菌絲的一部分形成長而粗糙的分生孢子梗,梗的頂端產(chǎn)生燒瓶形或近球形的頂囊,囊的表面產(chǎn)生許多小梗(一般為雙層),小梗上著生成串的表面粗糙的球形分生孢子。分生孢子梗、頂囊、小梗和分生孢于合成孢子穗?捎糜谏a(chǎn)淀粉酶、蛋白酶和磷酸二酯酶等,也是釀造工業(yè)中的常見菌種。黃曲霉毒素。早在六世紀(jì)時,《齊